Аннотации лекарств:А, Б, В, Г, Д, Е, Ж, З, И, К, Л, М, Н, О, П, Р, С, Т, У, Ф, Х, Ц, Ч, Ш, Щ, Э, Ю, Я Г ГепаринХарактеристика: Получают из легких крупного рогатого скота. Аморфный порошок белого цвета с желтоватым оттенком, без запаха. Растворим в воде и физиологическом растворе, pH 1% водного раствора 6-7,5. Активность определяют биологическим методом по способности удлинения времени свертывания крови и выражают в единицах действия. Фармакология: Фармакологическое действие – антикоагуляционное. Связывается антитромбином III, вызывает конформационные изменения в его молекуле и ускоряет комплексирование антитромбина III с серинпротеазами системы коагуляции; в результате блокируется тромбин, ферментативная активность активированных факторов IX, X, XI, XII, плазмина и калликреина. Наиболее высокая биодоступность отмечается при в/в введении; при п/к введении биодоступность низкая, Cmax достигается через 2-4 ч; T1/2 составляет 1-2 ч; в плазме находится в основном в связанном с белками состоянии; интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы, концентрируется в печени и селезенке; при ингаляционном способе введения поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов: эти клетки являются основным местом депонирования гепарина, из которого он постепенно высвобождается, поддерживая определенный уровень в плазме; подвергается десульфатации под влиянием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах; десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты; экскреция происходит через почки в виде метаболитов, и только при введении высоких доз возможна экскреция в неизмененном виде. Связывает тромбин; эта реакция имеет электростатическую природу и в значительной степени зависит от длины молекулы гепарина; только небольшая часть молекулы гепарина имеет сродство с АТIII, что и обеспечивает в основном его антикоагуляционную активность. Торможение тромбина антитромбином – медленный процесс; образование комплекса гепарин-АТIII значительно ускоряется за счет прямого связывания гепарина гамма-аминолизиловыми частями молекулы АТIII и вследствие взаимодействия между тромбином (через серин) и комплексом гепарин-АТIII (через аргинин); после завершения реакции торможения тромбина гепарин высвобождается из комплекса гепарин-АТIII и может снова использоваться организмом, а остающиеся комплексы удаляются эндотелиальной системой; снижает вязкость крови, уменьшает проницаемость сосудов, стимулированную брадикинином, гистамином и др. эндогенными факторами, и препятствует таким образом развитию стаза; на поверхности клеток эндотелия обнаружены специальные рецепторы для эндогенных аналогов гепарина; гепарин способен сорбироваться на поверхности мембран эндотелия и форменных элементов крови, увеличивая их отрицательный заряд, что препятствует адгезии и агрегации тромбоцитов, эритроцитов, лейкоцитов; молекулы гепарина, имеющие низкое сродство с АТIII, вызывают торможение гиперплазии гладких мышц, в т.ч. за счет торможения адгезии тромбоцитов с угнетением высвобождения фактора роста этих клеток, подавляют активацию липопротеидлипазы, чем препятствуют развитию атеросклероза; гепарин связывает некоторые компоненты системы комплемента, понижая ее активность, препятствует кооперации лимфоцитов и образованию иммуноглобулинов, связывает гистамин, серотонин – все это обусловливает противоаллергический эффект; взаимодействует с сурфактантом, снижая его активность в легких; обладает влиянием на эндокринную систему – подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона; в результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина. У больных с ИБС (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) уменьшает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Снижает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при эмболиях легочных сосудов и венозном тромбозе, в малых – для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций; при в/в введении свертывание крови замедляется почти сразу, при в/м – через 15-30 мин, при п/к – через 40-60 мин, после ингаляции максимум эффекта – через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта соответственно – 4-5 ч, 6 ч, 8 ч, 1-2 нед, терапевтический эффект – предотвращение тромбообразования – сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может ограничить антитромботический эффект гепарина. Применение: Нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда; тромбоэмболические осложнения при инфаркте миокарда, операциях на сердце и кровеносных сосудах, тромбоэмболия легочных и мозговых сосудов, тромбофлебиты (профилактика и лечение); ДВС-синдром, профилактика микротромбообразования и нарушения микроциркуляции; тромбоз почечных вен; гемолитико-уремический синдром; мерцательная аритмия, митральные пороки сердца (профилактика тромбообразования); бактериальный эндокардит; гломерулонефрит; волчаночный нефрит; ревматизм; бронхиальная астма; проведение экстракорпоральных методов (экстракорпоральное кровообращение при операции на сердце, гемосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ, цитаферез), форсированного диуреза; промывание венозных катетеров. Противопоказания: Геморрагический диатез, лейкозы, анемии, повышенная проницаемость сосудов, полипы, злокачественные новообразования и язвенные поражения ЖКТ, тяжелые нарушения функции печени и почек, операции на мозге и позвоночнике. Побочные действия: Головокружение, головные боли, тошнота, анорексия, рвота, диарея, алопеция; ранние (2-4 дни лечения) и поздние (аутоиммунные) тромбоцитопении; геморрагические осложнения – кровотечения в ЖКТ или мочевом тракте, ретроперитонеальные кровоизлияния в яичники, надпочечники (с развитием острой надпочечниковой недостаточности), остеопороз, кальцификация мягких тканей, угнетение синтеза альдостерона, повышение уровня трансаминаз в крови, аллергические реакции (лихорадка, высыпания, бронхиальная астма, анафилактоидная реакция), местное раздражение, гематома, болезненность при введении. Взаимодействие: Эффективность усиливается ацетилсалициловой кислотой, декстраном, тетрациклинами, фенилбутазоном, ибупрофеном, индометацином, варфарином, дикумарином (повышается риск кровотечений), ослабляется – сердечными гликозидами, антигистаминными препаратами, этакриновой кислотой, изменяется – никотиновой кислотой. Способ применения и дозы: П/к (глубоко в подкожную жировую клетчатку, меняя места инъекций), в/в (медленно), в/м, ингаляционно – по 20-50 тыс. ЕД/сут, в зависимости от показаний; в/в обычно вводят нагрузочную дозу 5 тыс. ЕД, а затем – по 20-40 тыс. ЕД/сут с помощью инфузионного насоса (используется постоянная или прерывистая схема введения – по 5-10 тыс. ЕД каждые 4-6 ч); для профилактики послеоперационных тромбозов в/в вводят малые дозы – 17 тыс. ЕД/сут в течение 3-5 дней; для профилактики тромбоэмболий п/к – 5 тыс. ЕД за 2-8 ч до операции, затем через каждые 8 ч ту же дозу вводят в течение 7 дней; для улучшения микроциркуляции вводят п/к – в среднем по 2,5-5 тыс. ЕД 3-4 раза в день в течение 5-7 дней с постепенным снижением дозы. Меры предосторожности: Необходим постоянный контроль времени свертывания крови; отмена должна проводиться постепенно. Источник: http://www.rlsnet.ru ГинипралСостав и форма выпуска: 1 таблетка содержит гексопреналина сульфата 0,5 мг; в блистере 10 шт., в картонной коробке 2 блистера. 1 мл раствора для инъекций – 5 мкг; в ампулах по 2 мл, картонной коробке 5 ампул. 1 мл концентрата для приготовления инфузионного раствора – 5 мкг; в ампулах по 5 мл, в картонной коробке 5 ампул. Фармакологическое действие: Токолитическое (расслабление матки). Селективно стимулирует бета2-адренорецепторы матки. Фармакокинетика: При приеме внутрь хорошо абсорбируется. Выводится в виде диметилированного производного с мочой и с желчью в виде сложных метаболитов. Фармакодинамика: Расслабляет мускулатуру матки, уменьшает частоту и интенсивность сокращений, угнетает самопроизвольные и вызванные окситоцином родовые схватки. Во время родов нормализует силу и регулярность схваток, угнетает (в большинстве случаев) преждевременные схватки и способствует продлению беременности до нормального срока родов. Незначительно действует на сердечно-сосудистую систему беременной и плода. Показания: Срочный токолиз: для торможения родовых схваток в родах при острой внутриутробной гипоксии плода; для расслабления матки перед кесаревым сечением, поворотом плода из поперечного положения, при выпадении пуповины или осложненной родовой деятельности; для подавления преждевременных схваток на догоспитальном этапе. Длительный токолиз: для профилактики преждевременных родов при усилении или учащении схваток на фоне отсутствия укорочения шейки или раскрытия зева матки; для расслабления матки до, во время и после оперативных вмешательств на шейке матки (включая наложение швов). Противопоказания: Гиперчувствительность (в том числе к сульфитам), преждевременная отслойка плаценты, маточное кровотечение, инфекции эндометрия; сердечно-сосудистые заболевания, сопровождающиеся тахикардией или нарушениями сердечного ритма, миокардит, порок митрального клапана, стеноз аорты неясного происхождения, тяжелые заболевания печени и почек, гипертиреоз, закрытоугольная глаукома. Побочные действия: Головная боль, головокружение, беспокойство, тремор, потливость, тахикардия (незначительная у беременной женщины, у плода – редко), желудочковая экстрасистолия, боль в области сердца, понижение АД, особенно диастолического; атония и ослабление перистальтики кишечника; повышение уровня сахара в крови (гликогенолитическое действие); повышение активности трансаминаз, гипокалиемия, уменьшение диуреза, отеки; у новорожденных – гипогликемия, ацидоз. Взаимодействие: Эффект снижают (частично или полностью) неселективные бета-адреноблокаторы, усиливают – метилксантины (теофиллин). Другие симпатомиметики (некоторые сердечно-сосудистые и противоастматические средства), фторотан усиливают влияние на сердце. Уменьшает эффективность пероральных противодиабетических препаратов и накопление гликогена в печени под действием глюкокортикоидов. Назначение кортикостероидов на фоне инфузионной терапии Гинипралом может вызвать отек легких. Передозировка: При возрастании ЧСС, треморе, головной боли, потливости, резком понижении АД рекомендуется снизить дозу. В случае возникновения затрудненного дыхания, болей в области сердца, признаков сердечной недостаточности препарат отменяют и назначают неселективные бета-адреноблокаторы. Способ применения и дозы: В/в струйно или инфузионно, внутрь. Острые состояния: по 10 мкг, раствор для инъекций предварительно разводят 10 мл раствора натрия хлорида или глюкозы и вводят в/в медленно в течение 5-10 мин; при необходимости дополнительно в/в инфузионно со скоростью 0,3 мкг/мин. Для подавления преждевременных схваток: в/в инфузионно капельно со скоростью 0,3 мкг/мин (концентрат разводят 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы); возможно предварительное струйное введение в дозе 10 мкг. Для длительного лечения: в дозе 0,075 мкг/мин, в/в инфузионно (концентрат разводят 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы); при отсутствии возобновления схваток в течение 48 ч лечение можно продолжить таблетками в дозе 0,5 мг каждые 3 ч, затем – каждые 4-6 ч (2-4 г/сут), запивая небольшим количеством жидкости. Меры предосторожности: С осторожностью назначают при сахарном диабете (рекомендуется периодическое определение содержания глюкозы в крови). Перед началом лечения следует назначить препараты калия. Во время терапии необходимо контролировать пульс, АД, ЭКГ у беременной женщины и мониторировать сердцебиение плода. Рекомендуется ограничение приема жидкости и соли. Объем раствора для инфузионной терапии не должен превышать 1500 мл/сут. Источник: http://www.rlsnet.ru/opisdrug/PrepDescr.php3?prid=1410 Через 2-3 дня приема развивается десенсибилизация (нечувствительность) рецепторов, гинипрал перестает работать. + У него много побочных эффектов, отрицательно влияет на плод. Поэтому его применяют только в качестве экстренного токолитического средства (остановка схваток, остановка преждевременных родов на 48 часов, чтобы за это время успеть провести профилактику респираторного дистресс-синдрома плода, дать созреть легким. На тонус матки гинипрал не влияет и постоянное назначение в мини-дозах не работает и приносит много вреда Для уменьшения побочных эффектов (тремор, тахикардия) – за полчаса до приема препарата – финоптин или изоптин в той же дозе в таблетках (полтаблетки за полчаса до приема полтаблетки гинипрала и тп) (МММ)ГинотардиферонСм. другие препараты железа Состав и форма выпуска: 1 таблетка с замедленным высвобождением, покрытая сахарной оболочкой, содержит железа сульфата 256,3 мг (что соответствует 80 мг ионизированного железа), мукопротеозы 80 мг, фолиевой кислоты 0,35 мг, аскорбиновой кислоты 30 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной коробке 3 упаковки. Фармакологическое действие: Восполняющее дефицит железа и фолиевой кислоты. Стимулирует гемопоэз. Показания: Профилактика и лечение железо/фолиеводефицитной анемии, в частности во время беременности. Противопоказания: Гиперчувствительность, гемолитическая, апластическая, мегалобластная, B12-дефицитная анемии, гемосидероз, гемохроматоз. Побочные действия: Диспептические явления (редко), потемнение кала. Взаимодействие: Несовместим с тетрациклинами и антацидами (тормозят всасывание), препаратами железа для парентерального введения. Способ применения и дозы: Внутрь, за 1 ч до приема пищи, по 1-2 табл. в сутки. Источник – http://www.rlsnet.ru/ ГинофортСостав и форма выпуска: Крем вагинальный 1 г бутоконазола нитрат 20 мг вспомогательные вещества: сорбит; масло минеральное; глицерина моностеарат; полиглицерил-3-олеат; воск; кремния диоксид коллоидный; динатрия эдетат; метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; пропиленгликоль; вода в аппликаторе полипропиленовом по 5 г; в пенале полистероловом, упакованном в ламинированный пакет, 1 аппликатор; в пачке картонной 1 пакет. Описание лекарственной формы: Мягкий гомогенный крем от белого до почти белого цвета, свободный от посторонних частиц и без видимого расслоения. Характеристика: Производное имидазола.Фармакологическое действие: Противогрибковое. Фармакокинетика: При интравагинальном введении абсорбируется около 1,7% введенной дозы. Cmax в крови составляет 2–18,6 нг/мл и достигается через 13 ч. Бутоконазол подвергается интенсивному метаболизму, частично выводится с мочой и с желчью. Фармакодинамика: Обладает фунгицидной активностью против грибов Candida, Trichophyton, Microsporum, Epidermaphyton и некоторых грамположительных бактерий. Наиболее эффективен при кандидозах. Блокируя в клеточной мембране образование эргостерола из ланостерола, увеличивает проницаемость мембраны, что приводит к лизису клетки гриба. Вагинальный крем является эмульсией типа «вода в масле», поэтому придает биоадгезивное свойство носителю бутоконазола. При интравагинальном применении бутоконазол находится на слизистой влагалища в течение 4–5 дней. Показания: Кандидоз влагалища, вызванный Candida albicans. Противопоказания: Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата, период беременности и грудного вскармливания. Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно только в том случае, если потенциальная польза значительно превосходит вред, причиняемый плоду или ребенку. Побочные действия: Жжение, зуд, болезненность и отек стенки влагалища, боли/спазмы в нижней части живота. Взаимодействие: Не рекомендуется использовать презервативы или внутривлагалищные диафрагмы в течение 72 ч после применения Гинофорта (т.к. крем содержит минеральное масло, повреждающее изделия из латекса или резины). Способ применения и дозы: Интравагинально. Лечение состоит из однократного применения содержимого одного аппликатора (около 5 г), вводимого во влагалище в любое время суток. В случае персистирования симптомов заболевания следует повторить микробиологическое исследование. Указания по применению аппликатора:1. Удаляют фольгу с упаковки и извлекают аппликатор. Не следует удалять специальный колпачок, помещенный на аппликатор. Крепко держа аппликатор одной рукой и потянув другой за кольцо, вытягивают из аппликатора поршень до предела. Аппликатор предназначен для однократного применения. Нельзя использовать аппликатор, если колпачок удален. Нельзя нагревать аппликатор перед применением. 2. Осторожно вводят аппликатор как можно глубже во влагалище. 3. Медленно надавливая на поршень, выдавливают из аппликатора крем. 4. Удаляют пустой аппликатор из влагалища и выбрасывают его. Особые указания: Если клинические признаки инфекции сохраняются после завершения лечения, следует провести повторное микробиологическое исследование для выявления возбудителя и подтверждения диагноза. Появление раздражения слизистой влагалища или болезненных ощущений служит показанием к прекращению лечения кремом. При случайном попадании препарата внутрь следует провести промывание желудка. Источник: http://www.rlsnet.ru/opisdrug/PrepDescr.php3?prid=105384 ___________________________Показания и противопоказания к приему лекарств: см. Заказ лекарств Консультации фармацевта – в полезных сайтах и другие разделы сайта
23.04.2006
, |